CAS 945667-22-1|Saksagliptīns

Ievads
Saksagliptīns ir selektīvs un atgriezenisks DPP4 inhibitors ar IC50 26 nM.

In vitro pētījumi

In vitro saksagliptīns inhibēja FBS, insulīna un IGF{0}}inducēto ERK fosforilāciju un šūnu proliferāciju MSC un MC3T3E1 preosteoblastos. Ja nebija augšanas faktoru, saksagliptīns neietekmēja Chemicalbook ERK aktivāciju vai šūnu proliferāciju. MSC un MC3T3E1 šūnās FBS klātbūtnē saksagliptīns inhibēja Runx2 un osteokalcīna ekspresiju, kolagēna I ražošanu un mineralizāciju, kā arī palielināja PPAR-gamma ekspresiju.

In vivo pētījumi

Saksagliptīnam ir tieša labvēlīga ietekme uz artēriju sienu, palielinot NO izmantošanu un uzlabojot antioksidantu stāvokli 2. tipa diabēta dzīvnieku modeļos. Saksagliptīns novērš asinsvadu hipertrofiju, atceļot NAD(P)H oksidāzes izraisītu eNOS atsaisti un samazinot COX-1-atvasināto vazokonstriktora aktivitāti Chemicalbook (vazokonstriktoru darbība, lai pazeminātu tromboksāna prostaglandīnu ekspresiju un uzlabotu asinsreceptoru pieejamību) mazajās plastmasās. trauki db/db pelēm. Saksagliptīns inhibē DPP-4 un var arī uzlabot saliņu šūnu darbību un samazināt glikagona koncentrāciju pēc ēšanas pēc ēšanas un tukšā dūšā.

Populāri tagi: cas 945667-22-1,945667-22-1,saksagliptīns, cena, piedāvājums, atlaide, noliktavā, pārdošana