211915-84-3|3-[[[2-[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il]karbonil] piridin-2-ilamino]propionskābes etilesteris

Ievads
3-[[[2-[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il]karbonil] piridin-2-ilamino]propionskābes etilesteris ir balts vai gandrīz balts pulveris, antikoagulants; lieto pacientiem ar nevalvulāru priekškambaru mirdzēšanu, lai samazinātu insulta un sistēmiskas embolijas risku. Izejvielu medikamenta dabigatrāna eteksilāta starpprodukts; dabigatrāna starpprodukts; ir sava veida jauna veida sintētiskais tiešais trombīna inhibitors, dabigatrāna priekšzāles, ir nepeptīdu trombīna inhibitors.

CAS specifikācija: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazols-5- il]karbonil]piridin-2-ilamino]propionskābes etilesteris

Sintēze noCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il] karbonil]piridin-2-ilamino]propionskābes etilesteris

ar benzotriazol{0}olu; 1-etil-(3-(3-dimetilamino)propil)-karbodiimīda hidrohlorīds; N-etil-N,N-diizopropilamīns dihlormetānā pie 10 - 35 pakāpes;

Pie {0}} ° C pievienojiet starpproduktu DGM1 (20 g, 58 mmol, 1,0 ekv.), starpproduktu DGM2 (10,8 g, 61 mmol, 1,05 ekv.) un 500 ml dihlormetāna 1000 ml reakcijas kolbā, samaisiet, lai izšķīdinātu. un pēc tam pievienojiet EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 ekv.), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 ekv.) un N, N-diizopropiletilamīnu (15 g, 116 mmol, 2 ekv.). Temperatūra tika paaugstināta līdz 30-35 grādiem C un reakcija tika uzraudzīta ar TLC. Pēc reakcijas pievienojiet 200 ml 10% etiķskābes ūdens šķīduma un 100 ml dihlormetāna, samaisiet 3 stundas, ļaujiet nostāvēties un atdaliet organisko fāzi. Organiskā fāze ir piesātināts nātrija bikarbonāta ūdens (200 ml × 1) un piesātināts nātrija hlorīda ūdens šķīdums (200 ml × 1). To mazgā, žāvē ar bezūdens nātrija sulfātu, filtrēja ar sūknēšanas palīdzību un filtrātu koncentrēja pazeminātā spiedienā, lai iegūtu neapstrādāta cieta viela. Neapstrādāts produkts tika pārkristalizēts ar 300 ml etanola, lai iegūtu 23,2 g cietā produkta DG1. Ienesīgums: 82 procenti.

Atsauce:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Venčao; Džan Cjinhai; Dings Honpings; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Atrašanās vieta patentā: 0039. punkts; 0041-0043

Populāri tagi: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil{{6} }h-benzimidazol-5-il]karbonil]piridin-2-ilamino]propionskābes etilesteris, cena, piedāvājums, atlaide, noliktavā, pārdošana